
卡博替尼以Cometriq和Cabometyx等品牌出售前三配资公司,是一种用于治疗髓样甲状腺癌、肾细胞癌和肝细胞癌的抗癌药物。它是一种c-Met (HGFR) 和VEGFR2的小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI) ,也能抑制AXL、RET和FLT3。它是由Exelixis Inc. 发现和开发的。
【药品规格】
卡博替尼20毫克、80毫克;胶囊。
【药理类别】
激酶抑制剂
【如何供应】
140mg 日剂量纸盒 — 4 张泡罩卡(每张:7x80mg 和 21x20mg 胶囊);100mg 日剂量纸盒 — 4 张泡罩卡(每张:7x80mg 和 7x20mg 胶囊);60mg 日剂量纸盒 — 4 张泡罩卡(每张:21x20mg 胶囊)
展开剩余78%【制造商】
Exelixis 公司
【作用机制】
体外生化和/或细胞测定 表明,卡博替尼可抑制 MET、VEGFR-1、-2 和 -3、AXL、RET、ROS1、TYRO3、MER、KIT、TRKB、FLT-3 和 TIE-2 的酪氨酸激酶活性。这些受体酪氨酸激酶参与正常细胞功能和病理过程,例如肿瘤发生、转移、肿瘤血管生成、耐药性和肿瘤微环境的维持。
【Cometriq 适应症】
进行性、转移性甲状腺髓样癌 (MTC)。
【Cometriq 剂量和用法】
成人
整个吞服。进食前至少 1 小时或进食后 2 小时服用。每天一次 140 毫克,直至病情进展或出现不可接受的毒性。
不良反应改善至 1 级或基线后,按如下方式减少剂量:如果之前每天服用 140 毫克,则恢复每天 100 毫克;如果之前每天服用 100 毫克,则恢复每天 60 毫克;如果之前每天服用 60 毫克,如能耐受则恢复每天 60 毫克,否则停药。
同时服用强效 CYP3A4 抑制剂:如果无法避免,则减少每日剂量 40 毫克;在停用抑制剂 2-3 天后恢复开始使用抑制剂之前的剂量。
同时服用强效 CYP3A4 诱导剂:如果无法避免,增加每日剂量 40 毫克;在停用抑制剂 2-3 天后恢复开始使用抑制剂之前的剂量。轻度至中度肝功能不全:最初每天 80 毫克。每日最大剂量:180 毫克。
孩子们
沒有研究过。
【Cometriq 警告/注意事项】
不能用卡博替尼片代替。如果出现以下情况,请永久停药:胃肠道穿孔、胃肠道瘘(4 级)、严重出血(3/4 级)、急性心肌梗死、需要医疗干预的严重血栓栓塞事件、尽管进行了最佳医疗管理,但仍出现高血压危象或严重高血压、肾病综合征、可逆性后部白质脑病综合征。
如果出现无法忍受的 2 级反应、3/4 级反应或颌骨坏死,请停药。近期有出血史(包括咯血、呕血、黑便):请勿给药。监测胃肠道穿孔/瘘管。
定期监测血压;如果高血压无法通过医疗管理得到充分控制,请停药;待病情缓解后,以较低的剂量恢复用药。如果出现无法忍受的 2 级腹泻、无法控制的 3/4 级腹泻或无法忍受的 2/3 级手掌足底红肿感觉异常 (PPE),则停止治疗,直至好转至 1 级;降低剂量恢复治疗。定期监测尿蛋白。在开始治疗前和治疗期间定期进行口腔检查。
伤口愈合不良:在择期手术(包括牙科)前≥3 周停止用药;大手术后≥2 周内不要用药,直到伤口完全愈合。在治疗期间监测血钙水平,并根据需要进行更换;根据严重程度停止用药并降低剂量恢复治疗。
严重肝功能不全:不推荐。严重肾功能不全。胚胎-胎儿毒性。建议有生育能力的女性在服药期间和最后一次服药后 4 个月内使用有效的避孕措施。怀孕:排除开始治疗前的状态。哺乳期母亲:不推荐(服药期间和最后一次服药后 4 个月内)。
【Cometriq 相互作用】
避免同时使用强效 CYP3A4 抑制剂(例如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、奈法唑酮、沙奎那韦、泰利霉素、利托那韦、茚地那韦、奈非那韦、伏立康唑、葡萄柚或葡萄柚汁)和强效 CYP3A4 诱导剂(例如苯妥英、卡马西平、利福平、利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥、圣约翰草):参见成人剂量。
MRP2 抑制剂(例如阿巴卡韦、阿德福韦、西多福韦、呋塞米、拉米夫定、奈韦拉平、利托那韦、丙磺舒、沙奎那韦、替诺福韦)可能会增强其药效;监测毒性是否增加。
【Cometriq 不良反应】
腹泻、口腔炎、手掌足底红肿感觉异常综合征、体重/食欲下降、恶心、疲劳、口腔疼痛、毛发颜色变化、味觉障碍、高血压、腹痛、便秘、AST、ALT、碱性磷酸酶升高、淋巴细胞减少、低钙血症、中性粒细胞减少、血小板减少、低磷血症、高胆红素血症。
香港登越药业温馨提示:本文旨在介绍医药健康研究前三配资公司,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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